氯林可霉素
半合成的林可胺类抗生素
氯林可霉素(Clindamycin Hydrochloride)是一种半合成的林可胺类抗生素,通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。其抗菌谱覆盖大多数革兰氏阳性菌厌氧菌,对耐药金葡菌感染有效,抗菌活性较林可霉素强4-8倍。该药物被列入国家基本医保药物乙类,适用于骨髓炎、厌氧菌引起的感染及细菌性阴道病等治疗。常见不良反应包括过敏反应、肝功能异常及静脉血栓炎,需严格遵循使用浓度与滴注速度规范。药物性状为白色或类白色结晶粉末,需2~8℃冷藏保存。
化学属性
氯林可霉素化学名称为盐酸克林霉素,CAS号为21462-39-5,分子式为C18H33ClN2O5S·HCl,分子量461.50。其为白色或类白色结晶性粉末,无臭,味苦,极易溶于水,易溶于甲醇和吡啶,微溶于乙醇,几乎不溶于丙酮或氯仿。药物含量通常不低于83.0%,pH值范围为3.0~5.5,需在2~8℃环境下冷藏保存以维持稳定性。
药理作用
林可霉素通过结合细菌50S核糖体亚基的23S rRNA,抑制蛋白质合成过程中的肽链延伸。对大多数革兰氏阳性菌如肺炎球菌绿色链球菌、金葡菌(包括甲氧西林耐药菌株)及厌氧菌如拟杆菌属、梭杆菌、产气荚膜杆菌等具有较强抗菌活性。其体外抗菌活性较林可霉素显著增强,对金葡菌的杀菌效果提升约4-8倍。
临床应用
该药物主要用于治疗敏感菌引起的骨髓炎、厌氧菌感染(如腹腔感染、盆腔感染)、呼吸系统感染及细菌性阴道病。在口腔感染治疗中,氯林可霉素药膜对混合感染性智齿冠周炎显示独特疗效,能有效抑制厌氧菌等病原体。截至2011年,该药物被列入国家基本医保药物乙类目录。
不良反应
用药期间可能出现皮疹、血管神经性水肿等过敏反应,部分患者出现肝功能异常指标或注射部位刺激、静脉血栓炎。动物实验数据显示,静脉给药对大鼠和小鼠的LD50分别为245mg/kg与2618mg/kg。
使用规范
临床使用中,静脉注射浓度不得超过18mg/ml,滴注速度需严格控制以避免心血管系统不良反应。科研用途制剂需在-20℃以下分装冻存,禁止用于临床或食品领域。磷酸酯与棕榈酸酯剂型需在体内转化为活性克林霉素形式后生效。
药代动力学
犬类口服给药生物利用度达72.55%,体内分布广泛,稳态分布容积2.48L/kg。药物在肝内代谢,主要经胆汁和粪便排泄,少量通过尿液排出。
最新修订时间:2025-11-20 21:47
目录
概述
化学属性
药理作用
参考资料