阻滞剂
疏水性脂肪与蜡类材料组成的溶蚀性基质
阻滞剂是以疏水性强的脂肪类与蜡类物质(如动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡等)为核心的溶蚀性骨架材料,广泛应用于缓控释制剂中。其通过延缓水溶性药物的溶解-释放过程实现药效控制,主要作用机制包括溶蚀性骨架释药、包衣膜渗透屏障及介质黏度调节。典型成分含氢化植物油单硬脂酸甘油酯等,制剂形式涵盖溶蚀性骨架片、包衣颗粒等,可引发中枢神经相关副作用,临床替代方案包括美多心安等水溶性制剂。
材料组成
阻滞剂的核心成分为疏水性脂肪与蜡类物质,具体包括:
此类材料在制剂中以溶蚀性基质形式存在,可通过体温或体液逐步降解,最终完全溶解于消化道。
作用机制
阻滞剂通过三种方式调控药物释放:
应用场景
阻滞剂主要用于以下制剂领域:
临床应用中,单硬脂酸甘油酯等材料因熔点适宜(55-60℃)、溶蚀可控,被广泛用于口服缓释制剂。
副作用与替代方案
长期使用含阻滞剂的制剂可能引发失眠、幻觉等中枢神经系统不良反应,机制与脂溶性成分透过血脑屏障相关。2009年研究指出,美多心安(Metoprolol)等β受体阻滞剂改用亲水性基质可降低副作用发生率。此外,聚硅氧烷等非溶蚀性材料可作为替代方案,但存在载药量受限问题。
技术分类
根据药剂学标准,阻滞剂分为三类:
其中溶蚀性材料因生物利用度高(可达95%以上),成为口服缓释制剂的首选。
最新修订时间:2025-10-18 06:49
目录
概述
材料组成
作用机制
参考资料