阻滞剂是以疏水性强的脂肪类与蜡类物质(如动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡等)为核心的溶蚀性骨架材料,广泛应用于
缓控释制剂中。其通过延缓水溶性药物的溶解-释放过程实现药效控制,主要作用机制包括溶蚀性骨架释药、包衣膜渗透屏障及介质黏度调节。典型成分含
氢化植物油、
单硬脂酸甘油酯等,制剂形式涵盖
溶蚀性骨架片、包衣颗粒等,可引发中枢神经相关副作用,临床替代方案包括美多心安等水溶性制剂。
长期使用含阻滞剂的制剂可能引发失眠、幻觉等
中枢神经系统不良反应,机制与脂溶性成分透过
血脑屏障相关。2009年研究指出,美多心安(Metoprolol)等
β受体阻滞剂改用亲水性基质可降低副作用发生率。此外,
聚硅氧烷等非溶蚀性材料可作为替代方案,但存在载药量受限问题。