表阿霉素
抗生素类抗肿瘤药
表阿霉素(Epirubicin),别名表比星、表柔比星,属蒽环类抗生素抗肿瘤药,化学式C27H29NO11,分子量543.5 g/mol,为阿霉素的4'-epi-异构体。临床用于治疗乳腺癌膀胱癌胃癌食管癌非霍奇金淋巴瘤等多种恶性肿瘤,常与5-氟尿嘧啶顺铂等药物联用。该药通过嵌入DNA碱基对阻止mRNA形成,并抑制拓扑异构酶Ⅱ活性,属细胞周期非特异性药物。成人推荐剂量为60-90mg/m2/疗程,膀胱内灌注方案为每周50mg×8周。总累积量不超过700mg/m2,肝功能不全需减量,禁用于心肌功能不全及蒽环类药物过敏者。与阿霉素相比心脏毒性较低,但需监测心功能,禁止肌肉或鞘内注射。常见不良反应包括骨髓抑制、脱发及消化道反应。
药物信息
药物名称:表阿霉素
药物别名:法玛新4-Epidoxorubicin,EPB、ADM
英文名称:Epirubicin
说 明:粉针剂:10mg。
功用作用
用法用量
静脉或动脉内注射,临用前加生理盐水溶解成2mg/ml浓度。静脉滴注,加100ml~250ml生理盐水点滴。成人常用量为每疗程按体表面积60mg~90mg/m2,可1次给予,也可于第1日、8日等分给药,3周~4周后重复(腔内化疗可于2周~3周后重复)。联合化疗时一般可用单剂量的2/3。总剂量不宜超过700mg/m2,儿童用量约为成人量的1/3~1/2。腹腔内化疗,60mg~80mg/次,联合应用顺铂氟尿嘧啶丝裂霉素,特别是大容量腹腔内化疗可提高疗效。动脉内给药,60mg~80mg/次,也宜联合用药,特别是同用顺铂,1次/1月~3月。胸腔内或膀胱内给药,50mg~60mg/次,前者可与顺铂同用但胃肠道反应则明显增加,大多需于用药前静脉给予血清素受体抑制剂地塞米松,以避免立时可能出现的恶心、呕吐。
用药须知
在静脉滴注时应防止药物漏出血管外,以免引起组织损害和坏死。本品不能与肝素合并使用,以防产生沉淀。
注意事项
胞内本品浓度在长期维持于低血浆浓度时作用可大为增强,因而有人主张本品宜用持续点滴给药法。本品的肝清除量较高,适用于局部化疗肝动脉插管给药或腹腔内化疗。妊娠D类,孕妇、哺乳期妇女和对本品、多柔比星、表柔比星过敏者及用过足量多柔比星或表柔比星者禁用。周围血象白细胞血小板低发热或伴明显感染、恶液质失水、出血、电解质酸碱平衡失调、胃肠道梗阻、明显黄疽或肝肾功能及心肺功能不全者均禁用本品。肝肾功能损害,用量应酌减。2岁以下幼儿和大于60岁的老年病人慎用,且用药剂量应相应减少。以往做过胸部放射治疗或用过大剂量环磷酰胺者,本品的每次用量和总累积剂量均应相应减少。在用药期间和周围血象白细胞减少时禁行牙科手术(包括拔牙),并要保证每日有足够的排尿量。用药期间及停用本品后3个月~6个月内禁行病毒疫苗接种
关于心脏毒性
(1)可导致心肌损伤心力衰竭动物实验和短期人体实验表明,表阿霉素的心脏毒性比它的同分异构体阿霉素小。比较性研究表明,表阿霉素和阿霉素引起相同程度心功能减退的蓄积剂量之比为2:1。在表阿霉素治疗期间仍应严密监测心功能,以减少发生心力衰竭的危险(这种心力衰竭甚至可以在终止治疗几周后发生,并可能对相应的药物治疗无效);
(2)对既往接受纵隔、心包区合并放疗的病人,表阿霉素心脏毒性的潜在危险可能增加; (3)在确定表阿霉素最大蓄积剂量时,与任何具有潜在心脏毒性药物联合用药时应慎重;
(4)在每个疗程前后都应进行心电图检查。蒽环类,尤其是阿霉素所引起的心肌病,在心电图上表现为QRS波群持续性低电压、收缩间期的延长超过正常范围(PEP/LVET),以及射血分数减低。对接受表阿霉素治疗的病人,心电监护是非常重要的,可以通过无创伤性的技术如心电图、超声心动图来评估心脏功能。如有必要,可通过放射性核素血管造影术测量射血分数。
关于肝肾功能影响
(1)由于表阿霉素经肝脏系统排泄,故肝功能不全者应减量,以免蓄积中毒。中度肝功能受损者(胆红素1.4~3mg/100ml或BSP滞留量9~15%),药量应减少50%。重度肝功能受损者(胆红素大于3mg/100ml或BSP滞留量大于15%)药量应减少75%;(2)中度肾功能受损患者无需减少剂量,因为仅少量的药物经肾脏排出。表阿霉素和其它细胞毒药物一样,因肿瘤细胞的迅速崩解而引起高尿酸血症。应检查血尿酸水平,通过药物控制此现象的发生;另外,在用药1~2天内可出现尿液红染;3、关于骨髓抑制
可引起白细胞血小板减少,应定期进行血液学监测。
4、关于给药说明
(1)静脉给药,用灭菌注射用水稀释,使其终浓度不超过2mg/ml;
(2)建议先注入生理盐水检查输液管通畅性及注射针头确实在静脉之后,再经此通畅的输液管给药。以此减少药物外溢的危险,并确保给药后静脉用盐水冲洗;
(3)表阿霉素注射时溢出静脉会造成组织的严重损伤甚至坏死。小静脉注射或反复注射同一血管会造成静脉硬化。建议以中心静脉输注较好;
(4)不可肌肉注射鞘内注射
适用人群
儿童用药无特殊要求。老年患者伴心功能减退者宜慎用或减量。
孕妇及哺乳期妇女用药
尚无定论性资料说明表阿霉素对人的生育力是否有不利影响,以及对胎儿是否有致畸作用或其它有害影响。但有实验资料提示表阿霉素与大多数抗肿瘤药物免疫抑制剂类似,在特定试验条件下,在动物身上表现出致突变性致癌性。可以降低胎儿的成活率。因此在妊娠期间不主张使用本品,哺乳期妇女禁用。
参考资料
表柔比星.化源网.
Epirubicin - an overview | ScienceDirect Topics.www.sciencedirect.com.2025-03-02
Epirubicin.pubchem.ncbi.nlm.nih.gov.2025-08-09
最新修订时间:2025-11-27 14:25
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