盐酸金刚烷胺
药品
盐酸金刚烷胺,是一种有机化合物,化学式为C10H18ClN,可以抑制病毒穿入宿主细胞,并影响病毒的脱壳,抑制其繁殖,起到治疗和预防病毒性感染作用。
化合物简介
基本信息
化学式:C10H18ClN
分子量:187.71
CAS号:665-66-7
EINECS号:211-560-2
理化性质
密度:1.067g/cm3
外观:白色结晶性粉末
溶解性:溶于水、甲醇乙醇,微溶于乙酸氯仿,几乎不溶于苯、乙醚石油醚
计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):无
氢键供体数量:2
氢键受体数量:1
可旋转化学键数量:0
互变异构体数量:0
拓扑分子极性表面积:26
重原子数量:12
表面电荷:0
复杂度:144
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:2
药品简介
适应症
在临床上能有效地预防和治疗各种A型流感病毒的感染。在流感流行期采用本品作预防药,保护率可达50%~79%,对已发病者,如在48h内给药,能有效地治疗由于A型流感病毒引起的呼吸道症状。
进入脑组织后可促进释放多巴胺,或延缓多巴胺的代谢而发挥抗震颤麻痹作用。对震颤麻痹有明显疗效,缓解震颤、僵直效果好。起效快用药后48小时作用明显,对多种炎症、败血症病毒性肺炎等与抗生素合用退热作用好。原发性震颤麻痹及脑炎后、脑动脉硬化的震颤麻痹综合征,预防和治疗流感A型病毒。
用法用量
口服,成人,震颤麻痹:100mg/次,2次/日,不超过200mg/日。流感A病毒感染:200mg/日,1~2次/日。儿童,1岁~9岁:每日4.4mg~8.8mg,1~2次/日;9岁~12岁,100mg~200mg/日。
不良反应
1、常见的不良反应为消化道和中枢神经系统:头晕目眩、头痛失眠焦虑、幻觉、精神混乱,恶心,食欲减退、便秘、口鼻干。白细胞减少及粒细胞减少。
2、持续存在或比较顽固难以消失的不良反应有:注意力不集中,头晕目眩,易激动;食欲消失,恶心,神经质,皮肤出现紫红色网状斑点或网状青斑,睡眠障碍或恶梦等为常见;视力模糊,便秘,口、鼻及喉干,头痛,皮疹,经常疲劳或无力,呕吐等为少见或极少见。
3、长期应用可出现足部或下肢肿胀,不能解释的呼吸短促,体重迅速增加(可能因出血性心力衰竭所致)。
禁忌
1、对本品过敏者禁用。
2、癫痫患儿禁用。
3、麻疹流行期的小儿禁用。
4、新生儿和1岁以下婴儿禁用。
注意事项
盐酸金刚烷胺片、盐酸金刚烷胺胶囊:
1、下列情况下应在严密监护下使用:有癫痫史、精神错乱、幻觉、充血性心力衰竭、肾功能不全、外周血管性水肿或直立性低血压的患者。
2、治疗帕金森病时不应突然停药。
3、用药期间不宜驾驶车辆,纵机械和高空作业。
4、每日最后一次服药时间应在下午4时前,以避免失眠。
5、孕妇及哺乳期妇女用药:
(1)本品可通过胎盘,在动物实验已发现大鼠每日用50mg/kg(为人类常用量的12倍)时,对胚胎有毒性且能致畸胎,孕妇应慎用。
(2)本品可由乳汁排泄,哺乳期妇女禁用。
6、儿童用药:新生儿和1岁以下婴儿禁用。
7、老年用药:慎用。
8、药物过量:
(1)中毒症状:超剂量时,可见排尿困难、心律失常、低血压、躁动,精神错乱、谵妄、幻觉等,严重者可出现昏迷与惊厥、甚至死亡。
(2)处理:视病情给予相应的对症治疗与支持疗法。
盐酸金刚烷胺颗粒、盐酸金刚烷胺糖浆:
1、本品为小儿制剂。
2、长期使用本品可能抑制唾液分泌,患者易发生龋齿、牙周病、口腔念珠菌病等。
3、伴有下列情况的患儿应慎用本品:
(1)反复发作的湿疹样皮疹。
(2)末梢性水肿。
(3)充血性心力衰竭。
(4)精神病或严重神经官能症。
(5)肾功能障碍。
4、儿童用药:新生儿和1岁以下婴儿禁用。
5、药物过量:
(1)药物过量可出现惊厥、严重的情绪或其他精神改变,严重的睡眠障碍或恶梦。
(2)支持疗法:根据病情分别给于镇静剂、抗惊厥剂、抗心率失常药,必要时可加用其他药物。
(3)控制中枢神经系统中毒的症状:可缓慢静注毒扁豆碱,患儿每间隔5-10分钟给0.5mg,最大用量每小时甚至可达2mg。
药物相互作用
本品可能与含酒精药物或饮料、抗胆碱药、抗抑郁药、抗运动障碍药、抗组胺药、止泻药、含阿片类或吩噻嗪药、中枢神经兴奋剂、氢氯噻嗪、氨苯蝶啶等药物发生相互作用。
1、含酒精药物或饮料:服药期间不宜饮用含酒精饮料,因可增加神经系统不良反应,如眩晕、头重脚轻、直立性低血压等。
2、抗胆碱药、抗抑郁药、抗运动障碍药、抗组胺药、止泻药、含阿片类或吩噻嗪等药物:上述药物与本品联合应用时可能增强抗胆碱样不良反应,如意识障碍、幻觉、恶梦等。因此上述药物或本品的剂量宜酌减;同时应注意可能出现麻痹性回肠。
3、中枢神经兴奋剂:本品不宜与中枢神经兴奋剂合用,以免引起中枢神经兴奋症状,如不安、易激惹、失眠、抽搐或心律紊乱等。
4、氢氯噻嗪、氨苯蝶啶等药物:氢氯噻嗪和氨苯蝶啶等利尿剂与本品同用时,可能减少本品经肾清除量,导致血药浓度增高和毒性反应。
药典信息
来源
本品为三环 [3.3.1.13.7]癸烷-1-胺盐酸盐,按干燥品计算,含C10H11N•HCI不得少于99.0%。
性状
本品为白色结晶或结晶性粉末,无臭。
本品在水或乙醇中易溶,在三氯甲烷中溶解。
鉴别
1、取本品10mg,加水2mL溶解后,加盐酸使成酸性, 滴加硅钨酸试液,即析出白色沉淀。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集369图)一致。
3、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应(通则0301)。
检查
酸度
取本品2.0g,加水10mL溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为3.5~5.0。
溶液的澄清度与颜色
取本品1.0g,加水10mL溶解后,溶液应澄清无色,如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓,如显色,与黄色2号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。
有关物质
照气相色谱法(通则0521)测定。
供试品溶液:取本品约1.0g,置分液漏斗中,加5mol/L氢氧化钠溶液20mL,三氯甲烷18mL,振摇10分钟,静置分层,取三氯甲烷层,加适量无水硫酸钠振摇脱水,滤过,取滤液置20mL量瓶中,用三氯甲烷稀释至刻度,摇匀。
系统适用性溶液:取金刚烷对照品约0.5g,置10mL量瓶中,加三氯甲烷溶解并稀释至刻度,摇匀,取溶液1mL,置100mL量瓶中,加供试品溶液1mL,用三氯甲烷稀释至刻度,摇匀。
色谱条件:以5%苯基-95%甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液的毛细管柱为色谱柱,起始溫度为70℃,维持5分钟,以每分钟10℃的速率升温至250℃,维持17分钟,进样口温度为220℃,检测器温度为300°C,进样体积2µL。
系统适用性要求:系统适用性溶液色谱图中,金刚烷胺峰与金刚烷峰间的分离度应大于20,金刚烷胺峰高的信噪比应大于30。
测定法:精密量取供试品溶液,注入气相色谱仪,记录色谱图。
限度:供试品溶液色谱图中如有杂质峰,按归一化法计算,单个杂质峰面积不得大于总峰面积的0.3%,各杂质峰面积的和不得大于总峰面积的1.0%。
取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。
不得过0.1%(通则0841)。
取本品2.0g,加水23mL溶解后,加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2mL,依法检查(通则0821第一法),含重金属不得过百万分之五。
含量测定
取本品约0.15g,精密称定,加0.01mol/L盐酸溶液5mL与乙醇50mL使溶解,照电位滴定法(通则0701),用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,两个突跃点体积的差作为滴定体积。每1mL的氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于18.77mg的C10H17N·HCl。
类别
抗帕金森病药,抗病毒药。
贮藏
遮光,密封保存。
制剂
1、盐酸金刚烷胺片。
2、盐酸金刚烷胺胶囊。
3、盐酸金刚烷胺颗粒。
4、盐酸金刚烷胺糖浆。
安全信息
安全术语
S22:Do not breathe dust.
不要吸入粉尘。
S36/37:Wear suitable protective clothing and gloves.
穿戴适当的防护服和手套。
风险术语
R22:Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
最新修订时间:2025-11-17 10:44
目录
概述
化合物简介
参考资料