毒性作用指毒物通过口服、吸入、注射或皮肤吸收等途径进入机体后，引发器官功能障碍或组织结构损害所产生的中毒反应，其发生受生物体种类、剂量、作用途径及个体差异等因素影响。根据毒理学特征可分为局部与全身毒性效应、速发性与迟发性毒性效应，临床表现包括应激能力下降、稳态调节能力减弱及对其他有害因素敏感性增高等。

毒物小分子与机体大分子相互作用所致的变化，即产生毒性效应的原发作用过程。

例如有机磷酸酯经体内代谢转化，与乙酰胆碱酯酶活性中心结合(磷酰化)，而抑制乙酰胆碱酯酶，然后引起毒性效应；这种乙酰胆碱酯酶的抑制称为毒性作用。因为在抑制乙酰胆碱酯酶后，使体内乙酰胆碱过量蓄积，产生毒草样和烟碱样毒效应。