头霉素是一类
β-内酰胺类抗生素，其母核结构与
头孢菌素相似，具有7-氨基头孢烯酸骨架，但在7α-位碳原子存在特征性甲氧基取代基，显著增强对
β-内酰胺酶的稳定性。作为半合成头孢菌素的重要原料，
头霉素C是活性最强的天然产物，经化学修饰可衍生出多种抗菌药物，如
头孢西丁、
头孢美唑等。该类化合物对
革兰氏阴性菌和
脆弱拟杆菌等厌氧菌具有广谱抗菌活性，且对产
超广谱β-内酰胺酶菌株保持稳定。
头霉素类化合物以头孢烯为母核，其7α-位甲氧基取代是该类抗生素区别于常规头孢菌素的结构特征。根据侧链差异可分为A/B/C三个亚型，其中C型（头霉素C）在自然界中抗菌活性最强，成为半合成抗生素开发的主要前体物质。通过化学修饰头霉素C的3位和7位侧链，可获得抗菌谱更广的半合成头孢菌素类药物。
头霉素类药物对
大肠杆菌、
肺炎克雷伯菌等革兰氏阴性菌的抗菌活性与二代头孢菌素相当。其独特优势在于对脆弱拟杆菌等厌氧菌的杀灭效果显著优于前三代头孢菌素。该类抗生素对超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）的稳定性高于多数头孢菌素，适用于产酶菌感染的治疗。
使用头霉素类药物需注意β-内酰胺类药物过敏史者禁用，治疗期间应禁酒以避免
双硫仑样反应。部分品种需根据肾功能调整剂量，老年患者用药需加强肝功能监测。