卡比西林
半合成青霉素类抗生素
卡比西林(Carbenicillin)化学名为6-(α-羧基苄乙酰胺基)青霉烷酸双钠盐,属于β-内酰胺类半合成青霉素。该药物对革兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性,尤其对绿脓杆菌变形杆菌大肠杆菌引发的泌尿道感染肺部感染败血症等临床病症疗效显著。其作用机制通过抑制细菌细胞壁黏肽合成实现杀菌效果,在兽药领域也可用于治疗动物绿脓杆菌严重感染。药物需以二钠盐形式保存,存在引湿性强、热稳定性差等理化特性,临床应用需注意配伍禁忌与钠输入量控制。
化学性质与结构
卡比西林呈类白色粉末状,具微臭特征且引湿性强,化学结构中含青霉烷酸核心与羧基苄基侧链。其双钠盐形式(CAS号4800-94-6)分子量为422.36,2%水溶液pH值范围为5-7.5。该化合物易溶于水与甲醇,微溶于乙醇,在苯、乙醚及丙酮中几乎不溶。
药理作用与抗菌谱
通过干扰细菌细胞壁合成发挥杀菌作用,对β-内酰胺酶相对稳定:
植物毒性实验显示0.1g/mL浓度下未引发显著组胺释放,但高剂量可能影响凝血功能。
临床应用规范
适应症:
给药方案:
配伍禁忌:
制剂与稳定性
市售制剂为羧苄西林钠冻干粉针,规格包括250mg/瓶至5g/瓶,溶液配制后需立即使用:
科研应用
在植物学研究中用于菊花体外继代培养的微生物控制,实验动物模型证实:
生产与质控
早期由上海第四制药厂工业化生产,现代工艺要求:
参考资料
Carbenicillin.上海皓元生物医药科技有限公司.2025-04-22
Carbenicillin disodium.上海皓元生物医药科技有限公司.2025-04-05
最新修订时间:2025-10-12 14:03
目录
概述
化学性质与结构
药理作用与抗菌谱
参考资料