内源性配体是
神经递质、
激素和
神经调质等活性分子，能特异性激活受体并引发生理效应。受体具有高度三维结构特异性及化学亲和性，仅需10-9—10-12mol/L浓度即可触发反应，其作用因受体数量有限而呈现饱和性。
腺苷作为内源性配体通过腺苷受体家族调节生理过程，其中A2BR亚型对腺苷的亲和力较其他亚型低，分子动力学模拟显示其结合稳定性较弱。神经酰胺C16:0的内源性膜受体被鉴定为CYSLTR2和P2RY6，激活后通过Gq蛋白通路加剧
动脉粥样硬化。
甲状旁腺激素作为内分泌激素通过PTH1R受体调节
钙磷代谢，其羧基端优先从受体解离的机制。
因受体数量有限，受体的作用有饱和性。受体可以分布在突触后膜，也可以分布在突触前膜。受体是蛋白质分子，可因降解而失活，所以受体的数量可变、敏感性可调、受体的性质受到内外环境因素的影响。