infliximab
TNFα拮抗剂,人鼠嵌合型单克隆抗体
infliximab(英夫利昔单抗),是一种特异性阻断α肿瘤坏死因子(TNF-α)的人鼠嵌合型单克隆抗体,通过抑制TNF-α的促炎活性发挥治疗作用。该药物被美国食品药品监督管理局(FDA)归类为妊娠期B类药,适用于克罗恩病类风湿关节炎白塞综合征等多种自身免疫性疾病,并可改善类风湿关节炎患者的贫血症状。临床试验显示其对晚期癌症患者的恶液质状态和肾细胞癌有潜在疗效。
作用机制
infliximab,通过结合可溶性及跨膜形式的TNF-α,阻断其与TNFR受体结合,从而抑制促炎细胞因子释放及炎症反应。在肿瘤治疗中,其作用机制还包括降低TNF-α介导的脂质分解代谢和脂肪组织消耗。
临床应用
自身免疫性疾病
克罗恩病:推荐剂量为5 mg/kg,可显著缓解中重度活动期及瘘管型患者的症状。
类风湿关节炎:对甲氨蝶呤治疗无效的病例,3 mg/kg剂量可快速改善症状并延缓关节损伤进展。联用甲氨蝶呤可延长药物血清浓度。
白塞综合征:用于难治性葡萄膜炎及皮肤黏膜受累控制不佳的患者,促进糖皮质激素减量。
肿瘤领域
肾细胞癌:Ⅱ期临床试验中,37例患者接受治疗后,3例达到部分缓解,14例病情稳定。
恶液质:早期临床试验显示约20%患者的恶液质症状得到缓解。
药代动力学
infliximab半衰期为8-12天,重复给药无显著蓄积。联合甲氨蝶呤可提高药物浓度稳定性。
安全性与不良反应
免疫原性:药物抗体(ADAb)可能导致疗效降低,Meta分析显示抗体阳性患者需考虑替代治疗方案。
常见反应:输液反应发生率较高,严重风险包括结核复发、心力衰竭脱髓鞘疾病
研究进展
肿瘤联合治疗:与贝伐单抗联用可增强对晚期肿瘤的疗效。
剂量优化:部分患者可通过调整给药频率(如每4周一次)维持疗效。
参考资料
生物制剂对妊娠和哺乳的影响.北京大学第三医院(北京大学第三临床医学院.2008-07-25
细胞因子及其拮抗剂在肿瘤治疗中的应用.北京义翘神州科技股份有限公司.2022-08-29
最新修订时间:2025-10-17 23:12
目录
概述
作用机制
临床应用
参考资料