HMG-CoA还原酶是
甲羟戊酸生物合成的限速酶，直接参与
胆固醇合成的关键步骤。该酶在生物进化中分为Ⅰ类和Ⅱ类，分别主要分布于
真核生物/
古细菌和
原核生物/少数古细菌中。作为重要的药物靶点，
他汀类药物通过竞争性抑制其活性调节血脂，临床应用需结合其活性峰值选择服药时间。
HMG-CoA还原酶催化3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原为甲羟戊酸，该反应是胆固醇生物合成途径中的关键限速步骤。其催化过程涉及辅酶
NADPH的氧化作用，通过精确的立体化学控制实现底物转化，这一机理于2008年通过分子生物学实验明确。
他汀类药物通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶活性，降低内源性胆固醇合成，成为治疗高胆固醇血症的核心药物。临床常用的7种他汀类药物均作用于该靶点，但药代动力学差异显著：